光甘草定不止于抑制酪氨酸酶：从多靶点亮肤机制到配方应用

Glabridin：从黑色素生成调控到递送技术，重新认识这一甘草来源活性成分

在化妆品亮肤原料研究中，酪氨酸酶（Tyrosinase，TYR）一直是重要的研究靶点。作为黑色素合成过程中的关键酶，其活性调控与皮肤色素形成密切相关。

光甘草定（Glabridin）是从光果甘草（Glycyrrhiza glabra L.）中发现的异黄烷类活性化合物，也是甘草来源化妆品活性成分中具有较长研究历史的代表之一。 早期研究主要关注其酪氨酸酶抑制、抗氧化和抗炎活性。近年来，研究视角逐渐扩展至黑素小体的转运与降解，以及活性成分的皮肤递送

这意味着，光甘草定的研发价值正在从单一的酪氨酸酶抑制研究，延伸到黑色素代谢过程中的多个环节。

一、光甘草定是什么？

光甘草定（Glabridin，CAS：59870-68-7）是一种存在于光果甘草中的异黄烷类化合物，分子式为C₂₀H₂₀O₄。

与成分组成复杂的甘草根提取物不同，光甘草定是具有明确化学结构的单体活性成分。

因此，在原料研发、采购和质量评价过程中，需要区分三个概念：

光甘草定：特定化学结构的活性化合物。

光果甘草根提取物：包含多种植物化学成分的提取物。

光甘草定复配或增溶原料：以光甘草定为活性组分，并通过载体、溶剂或其他配方技术改善使用性能的商品化原料。

这三类原料的组成、检测方法、实际活性物含量和配方适用性可能不同，不能仅根据商品名称进行等同判断。

二、经典研究：光甘草定如何影响黑色素生成？

1998年，Yokota等研究人员在《Pigment Cell Research》发表了关于光甘草定对黑色素生成和炎症影响的研究。

研究采用B16小鼠黑色素瘤细胞和豚鼠皮肤模型，发现光甘草定在0.1—1.0 μg/mL的实验浓度范围内能够抑制细胞酪氨酸酶活性。

在豚鼠实验中，局部使用0.5%光甘草定后，研究人员观察到UVB诱导的色素沉着和红斑受到抑制。

研究还观察到光甘草定对部分炎症相关反应具有抑制作用，包括超氧阴离子产生和环氧合酶活性。

这项研究的重要性在于，它同时提供了黑色素生成调控和炎症相关活性的实验依据。

但需要特别说明：

0.5%是该动物实验中的研究条件，并不等于所有化妆品的推荐添加量，也不能直接作为人体功效或安全性结论。

三、2026年研究：从抑制生成到探索黑素小体降解

皮肤颜色不仅与黑色素生成量有关，还受到黑素小体转运、角质形成细胞内的处理过程等因素影响。

2026年，发表在《Biochemical and Biophysical Research Communications》的一项研究，将光甘草定的研究重点进一步延伸到黑素小体降解。

研究人员使用角质形成细胞、色素化表皮模型和斑马鱼胚胎等实验体系，观察光甘草定对黑素小体及细胞自噬过程的影响。

结果显示，光甘草定能够在所研究的模型中促进黑素小体降解，并伴随自噬相关活动的变化。当研究人员采用药理学方法抑制自噬后，相关色素调控作用也受到影响。

这为理解光甘草定提供了一个新的研究方向：

除影响黑色素生成外，光甘草定还可能参与已经形成的黑素小体在细胞内的处理过程。

不过，该研究主要基于细胞、重建表皮及斑马鱼模型，尚不能据此认定光甘草定在人体中具有相同程度的作用，更不能直接推导为终端产品的淡斑效果。

四、配方研发的关键问题：活性之外，还需要解决递送

具有生物活性的化合物，并不一定容易应用于化妆品配方。

光甘草定的一个重要特点是水溶性较低，且其稳定性与所处配方环境有关。

这使其在不同产品体系中的应用，需要综合考虑：

1. 溶解与分散

对于水基精华、乳液和面霜等不同体系，原料能否充分溶解或稳定分散，是影响外观、均一性和产品质量的基础问题。

2. 稳定性

需要关注光照、氧化、温度及配方相容性对活性成分含量的影响。实际稳定性应通过具体原料和最终配方测试确认。

3. 皮肤递送

原料在配方中保持稳定，并不代表能够以相同效率到达目标皮肤部位。活性物释放、皮肤分配和局部沉积同样值得研究。

2016年，一项关于光甘草定纳米混悬液的研究，通过粒径控制改善其在大鼠皮肤模型中的渗透表现，为难溶性光甘草定的外用递送提供了实验思路。

这类研究说明，配方技术可能影响活性成分的实际递送表现，但具体结果不能直接外推到所有商业配方。

五、2026年新进展：甘草酸与光甘草定自组装胶束

2026年10月，《International Journal of Pharmaceutics》在线发表了一项关于甘草酸与光甘草定自组装胶束的研究。

研究人员利用甘草酸（Glycyrrhizic Acid，GA）构建载体体系，以改善光甘草定的水分散性、稳定性和递送表现。

根据论文摘要：

自组装胶束粒径约为37 nm。

包封效率最高达到约80%。

在所采用的实验条件下，48小时累计渗透量为7.44 μg/cm²。

研究还观察到黑色素生成及酪氨酸酶相关指标的变化。

这些结果表明，利用甘草来源化合物构建递送体系，是光甘草定配方研究中的一个值得关注的方向。

但必须区分：论文中的胶束数据属于特定研究体系，不代表普通光甘草定粉末、常规增溶液或其他商业原料均具有相同效果。

对于实际产品开发，仍需要开展相应的配方稳定性、相容性、安全性及功效评价。

六、如何选择适合配方的光甘草定原料？

对于品牌研发与原料采购而言，光甘草定的选择不应只关注标称含量。

还应重点评估以下维度。

1. 活性成分含量与检测依据

确认光甘草定实际含量、检测方法和检测报告。对于不同浓度的商品化原料，应区分原料添加比例与最终配方中的实际光甘草定含量。

2. 原料形态与配方适配

粉末、液体、油相适配型及增溶型原料可能适用于不同配方体系。

“水溶型”并不意味着纯光甘草定分子的固有水溶性发生改变，实际使用性能需要结合商品化原料组成与测试条件判断。

3. 稳定性与质量控制

建议结合产品要求评估外观、色泽、含量保持、杂质、残留溶剂及相关安全指标，并关注配方开发阶段的稳定性验证。

4. 资料完整性

原料供应商应能够根据客户需求提供相应的规格资料、批次检验文件、必要的安全资料及技术支持。

七、行业标准更新：光甘草定质量评价正在进一步规范

2026年，QB/T 4951-2026《化妆品用原料 光果甘草（Glycyrrhiza glabra）根提取物和光甘草定》发布，计划于2026年12月1日起实施，替代QB/T 4951-2016。

该标准涉及相关原料的感官理化要求、试验方法、检验规则以及标签、包装、运输和贮存等内容。

对于原料企业和采购人员而言，关注标准适用范围、产品规格、检测方法及批次质量控制，将有助于提高技术沟通和供应链评价的准确性。

企业是否符合具体标准要求，仍应依据正式标准文本及相应检测证据判断。

八、从活性研究到配方应用：光甘草定的研发价值

从1998年的酪氨酸酶与炎症研究，到2026年关于黑素小体降解和新型递送体系的探索，光甘草定的研究正在不断拓展。

现有研究为其在亮肤类化妆品中的应用提供了机制依据，也提示了配方开发中需要解决的现实问题。

对于研发人员而言，评价光甘草定应同时关注三个层面：

活性机制是否具有可靠研究依据、原料是否适配目标配方、最终产品是否具备充分的安全与功效证据。

只有将这些环节结合起来，才能更合理地评估光甘草定在实际产品开发中的应用价值。

关于陕西华泰生物

陕西华泰生物精细化工有限公司专注于植物来源化妆品活性原料的研发与供应，提供不同规格及应用形态的光甘草定（Glabridin）原料，为化妆品企业、品牌研发团队及配方开发人员提供原料选型与技术资料支持。

了解产品规格与应用信息：

化妆品原料

本文仅供化妆品原料技术交流与研发参考。文献中的细胞、动物及递送体系研究结果，不代表陕西华泰生物具体原料或终端产品的功效验证结果。

参考文献:

Yokota T, et al. The inhibitory effect of glabridin from licorice extracts on melanogenesis and inflammation. Pigment Cell Research. 1998;11(6):355–361. DOI: 10.1111/j.1600-0749.1998.tb00494.x.

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Nie X, et al. Glabridin promotes melanosome degradation and alleviates melanosome-induced mitochondrial dysfunction in keratinocytes via autophagy. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2026;819:153804. DOI: 10.1016/j.bbrc.2026.153804.

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Wang WP, et al. Glabridin nanosuspension for enhanced skin penetration: formulation optimization, in vitro and in vivo evaluation. Die Pharmazie. 2016;71(5):252–257.

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Ni L, et al. Self-assembled micelles of Glycyrrhizic acid and Glabridin: A novel transdermal delivery system with enhanced whitening efficacy. International Journal of Pharmaceutics. 2026. DOI: 10.1016/j.ijpharm.2026.127489.

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/42822710